Πνευματικά δικαιώματα 2025 Vidal
Σχετικά με τον Adefovir
Ενημέρωση: 16 Ιανουαρίου 2013 || δράσης
Adéfovir : Mécanisme d'action

Το adéfovir dipivoxil είναι ένα προφορικό προϊόν του adéfovir, νουκλεοτίδιο Ένα ακυπικό φωσφονικό φωσφυλικό του Αδενοσίνη Μονοφωσφορικό, το οποίο μεταφέρεται ενεργά σε κύτταρα θηλαστικών όπου μετατρέπεται από τα διφωσφορικά ένζυμα των προσκεκλημένων. Το διφωσφορικό Adéfovir αναστέλλει τις ιικές πολυμεράσες με άμεσο ανταγωνισμό δεσμού με το φυσικό υπόστρωμα (τριφωσφορική δεοξυαντοσίνη) και, μετά την ενσωμάτωση στο DNA (δεοξυριβονουκλεϊκό οξύ), προκαλεί τον τερματισμό της αλυσίδας DNA. Το διφωσφορικό Adéfovir αναστέλλει επιλεκτικά τις πολυμεράσες ϋΝΑ από τον ιό της ηπατίτιδας Β (VHB) στις συγκεντρώσεις 12, 700 και 10 φορές χαμηλότερο από εκείνες που είναι απαραίτητα για την αναστολή των άλφα, β και γάμμα του ανθρώπινου DNA αντίστοιχα. Το διφωσφορικό Adéfovir έχει ενδοκυτταρικό χρόνο ημιζωής μεταξύ 12 και 36 ωρών σε λεμφοκύτταρα ενεργοποιημένου και ηρεμίας.

Το adefovir είναι ενεργό in vitro έναντι του Hepadnavirus, συμπεριλαμβανομένων όλων των κοινών μορφών ανθεκτικών στο VHB lamivudine (RTL180M, RTM204I, RTM204V, RTL180M/RTM204V), Οι αλλαγές που σχετίζονται με famciclovir (RTV173L, RTP177L, RTL180M, RTT184S ή RTV207I) και μεταλλάξεις εξάτμισης σε ανοσοσφαιρίνες που κατευθύνονται από τον ιό της ηπατίτιδας Β (RTT128N και RTW153Q), καθώς και σε μοντέλα ζωικών in vivo Αναδιπλασιασμός του ηπαδναβιού. 
σειρές που περιέχουν την ουσία