Το Tizanidine είναι ένα παράγωγο ιμιδαζολίνης που αναπτύσσει μια χαλαρωτική κεντρική μυϊκή δραστηριότητα με τη δράση της στο νωτιαίο μυελό κυρίως. Είναι μία από τις αντισυσταλτικές ουσίες που μειώνουν τον υπερβολικό μυϊκό τόνο.
Son mécanisme d’action se développe sur les voies neuronales polysynaptiques, qui participent à l’activation des motoneurones et des unités motrices (tant le système a que le d) avec diminution du tonus musculaire pathologiquement élevé. L’effet « myotonolytique » pourrait être attribué à son effet agoniste sur les récepteurs noradrénergiques, puisqu’il montre un haute affinité pour les sites de liaison de la Clonidine στον φλοιό του αρουραίου και μια μείωση του επιπέδου των μεταβολιτών mopeg του NA στο SNC. Στο επίπεδο της σπονδυλικής στήλης, η ουσία προκαλεί αναστολή της απελευθέρωσης που προκαλείται από το Κ+ του υποτιθέμενου ασπαρτικού νευροδιαβιβαστή, από τα διεγερτικά εσωτερικά.