Το Le Tipiracil είναι ένας αναστολέας θυμιδίνης φωσφορυλάσης (TPase).
Η συσχέτιση του Trifluridine (αντινεοπλασική, νουκλεοσιδική ανάλογη ανάλογο της θυμιδίνης) και η TIPIRACIL έχουν δείξει ένα αντι-θωρακικό καρκινικό κύτταρα του παχέος εντέρου ευαίσθητα σε 5-φθοροουροβυλιλιά (5-FU) και σε κυτταρικές κυτταρικές κυτταρικές σειρές ανθεκτικά σε 5-FU.
Μετά την είσοδό του σε καρκινικά κύτταρα, Trifluridine φωσφορυλιώνεται με κινάση θυμιδίνης, στη συνέχεια μεταβολίζεται εντός του κυττάρου σε ένα υπόστρωμα δεοξυριβονουκλεϊνικού οξέος (DNA) και στη συνέχεια ενσωματώνεται άμεσα σε DNA, παρεμβαίνει έτσι στις λειτουργίες του DNA, έτσι ώστε να αποφευχθεί ο πολλαπλασιασμός των καρκινικών κυττάρων.
Ωστόσο, το Trifluridine αποικοδομείται γρήγορα από την TPase και μεταβολίζεται εύκολα από μια πρώτη διέλευση από του στόματος χορήγηση. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο συνδέεται με την TIPIRACIL, αναστολέα της ΤΡάσης.
L'activité cytotoxique de l'association Trifluridine/ tipiracil που παρατηρήθηκε σε σχέση με αρκετές xenogreffes ανθρώπινων όγκων συσχετίστηκε έντονα με την ποσότητα || 290 ενσωματωμένο στο DNA, το οποίο επιβεβαίωσε ότι ο κύριος μηχανισμός δράσης συνίστατο στην ενσωμάτωση τουtrifluridine incorporée dans l'ADN, ce qui a confirmé que le mécanisme d'action principal consistait en l'intégration de la Trifluridine σε κυτταρικό DNA.
