Ενεργή ουσία Tiotropium Bromure

Le bromure de tiotropium est un antagoniste spécifique des récepteurs muscariniques de longue durée d'action, souvent désigné en pratique clinique sous le terme « anticholinergique ». En se fixant aux récepteurs muscariniques des muscles lisses des bronches, le bromure de tiotropium inhibe les effets cholinergiques (bronchoconstriction) de l'acétylcholine, libérée à partir des terminaisons nerveuses parasympathiques. Il possède une affinité similaire pour les sous-types de récepteurs muscariniques M ₁ σε m ₅. Στους αεραγωγούς, το βρωμίδιο Tiotropium αναστέλλει με αναστρέψιμο και ανταγωνιστικό τρόπο τους υποδοχείς M ₃, που έχει ως αποτέλεσμα τη χαλάρωση του ομαλού βρογχικού μυός. Το αποτέλεσμα εξαρτάται από τη δόση και επιμένει για περισσότερο από 24 ώρες. Η μεγάλη διάρκεια της δράσης οφείλεται πιθανώς στην πολύ αργή διάσπαση των υποδοχέων M ₃, ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποσύνδεσης είναι σημαντικά μεγαλύτερος από εκείνον που παρατηρήθηκε με το ipratropium.

Αντιχολινεργικό N-Quaternaire, το βρωμιούχο του Tiotropium έχει άμεσο επιλεκτικό αποτέλεσμα στο επίπεδο του Bronchi όταν εισπνοεί και έτσι προσφέρει αποδεκτό θεραπευτικό περιθώριο πριν από την εμφάνιση συστηματικών αντιχολινεργικών επιδράσεων. Η βρογχοδιαστολή οφείλεται κυρίως σε ένα τοπικό αποτέλεσμα (στους αεραγωγούς) και όχι σε ένα συστηματικό αποτέλεσμα.

Το Tiotropium διαχωρίζεται πιο γρήγορα από το M ₂= Recenders M ₃, όπως υποδηλώνουν μελέτες in vitro, σηματοδοτώντας μια πιο σημαντική εκλεκτικότητα (εκφρασμένη με κινητικό τρόπο) για τους υποδοχείς τύπου Μ _{3 || M} par rapport à M ₂.