Η σύνθεση θυμιδίνης της τελεβουδίνης με δραστικότητα έναντι ϋΝΑ (δεοξυριβονουκλεϊνικού οξέος) πολυμεράσης του ιού της ηπατίτιδας Β (VHB). Είναι αποτελεσματικά φωσφορυλιωμένο από κυτταρικές κινάσες σε ενεργό τριφωσφορικό σχήμα, η οποία έχει ενδοκυτταρικό χρόνο ημιζωής 14 ωρών. Η τελε-τριφωσφορική τελε-τριφωσφορική τεμα-5'αναστέλλει το ϋΝΑ πολυμεράσης του VHB (αντίστροφη μεταγραφάση) με ανταγωνισμό με το φυσικό υπόστρωμα, θυμιδίνη-5'-τριφωσφορική. Η ενσωμάτωση της τελε-τριφωσφορικής τελεβουδίνης-5'σε ιικό DNA εμποδίζει την επιμήκυνση της αλυσίδας DNA, με αποτέλεσμα την αναστολή της αντιγραφής του VHB. Η Telbivudine είναι ένας αναστολέας της σύνθεσης του πρώτου κλώνου του VHB (CE 50 = 0,4-1,3 µM) et du deuxième brin (CE50 = 0,12-0,24 µM), et présente une nette préférence pour l'inhibition de la production du deuxième brin. A l'inverse, à des concentrations allant jusqu'à 100 µM, la telbivudine-5'-triphosphate n'a pas inhibé les ADN polymérases cellulaires alpha, ß ou gamma. Au cours de tests relatifs à la structure mitochondriale, à la fonction mitochondriale et à la teneur en ADN, la telbivudine n'a induit aucune toxicité notable à des concentrations atteignant 10 µM, et n'a pas augmenté la production d' Lacic Acid in vitro.
