Le Tégafur υπάρχει μόνο L ' Uracile. Μεμονωμένες δραστηριότητες σε συνδυασμό με Uracile και του Φολινικό οξύ= Προκάλεσε διπλή βιομοιοποίηση: Το Tegafur είναι ένα prodrogue 5 φθοροουριού (5-FU) που χορηγείται από προφορική διαδρομή και το || Αναστρέψιμα αναστέλλει την αναστρέψιμη διυδροπυριμιδίνη της αφυδρογονάσης (DPD), 1uracile inhibe de manière réversible la dihydropyrimidine déhydrogénase (DPD), 1 Re Ένζυμο του καταβολισμού 5-FU. Το Φολινικό οξύ Αυξάνει την κυτταροτοξικότητα του 5-FU μέσω ενός από τους ενδοκυτταρικούς μεταβολίτες της, των 5,10-μεθυλετετραϋδροφολικού.
Τέσσερις υποβάλλονται σε ενδοκυτταρική ενεργοποίηση που πρέπει να μετατραπεί σε ενεργούς μεταβολίτες, 5-φθορο-δσιοξυουριδίνη-μονοφωσφορική (FDUP) και 5-φθοροουριουρίνη-τριφωσφορική (FUTP). Το FDUMP αναστέλλει τη σύνθεση του DNA (δεοξυριβονουκλεϊνικό οξύ) με σχηματισμό τριμερών ανασταλτικών συμπλοκών με θυμιδυλική συνθετάση (TS) και μειωμένο ενδοκυτταρικό φολικό άλας.
Το FUTP ενσωματώνεται στο RNA (ριβονουκλεϊκό οξύ), προκαλώντας διακοπή του RNA. Μετά την ανταγωνιστική αναστολή του DPD από το Uracile, οι συγκεντρώσεις πλάσματος 5-FU που προέρχονται από το Tegafur είναι υψηλές.