Le tégafur n’existe qu’en association avec l’ Uracile. Μεμονωμένες δραστηριότητες σε συνδυασμό με Uracile και τουacide folinique Προκάλεσε διπλή βιομοιοποίηση: Το Tegafur είναι ένα prodrogue 5 φθοροουρακίλη (5-FU) που χορηγείται από προφορική διαδρομή και το || Αναστρέψιμα αναστέλλει την αναστρέψιμη διυδροπυριμιδίνη της αφυδρογονάσης (DPD), 1uracile inhibe de manière réversible la dihydropyrimidine déhydrogénase (DPD), 1 Re= Ένζυμο του καταβολισμού 5-FU. Το Φολινικό οξύ Αυξάνει την κυτταροτοξικότητα του 5-FU μέσω ενός από τους ενδοκυτταρικούς μεταβολίτες της, των 5,10-μεθυλετετραϋδροφολικού.
Η 5-FU υφίσταται μια ενδοκυτταρική ενεργοποίηση που πρέπει να μετασχηματιστεί σε ενεργούς μεταβολίτες, 5-φθορο-δσιοξυουριδίνη-μονοφωσφορική (FDUP) και 5-φθοροουριουρίνη-τριφωσφορική (FUTP). Το FDUMP αναστέλλει τη σύνθεση του DNA (δεοξυριβονουκλεϊνικό οξύ) με σχηματισμό τριμερών ανασταλτικών συμπλοκών με θυμιδυλική συνθετάση (TS) και μειωμένο ενδοκυτταρικό φολικό άλας.
Το FUTP ενσωματώνεται στο RNA (ριβονουκλεϊκό οξύ), με αποτέλεσμα τη διακοπή του RNA. Μετά την ανταγωνιστική αναστολή του DPD από το Uracile, οι συγκεντρώσεις πλάσματος 5-FU που προέρχονται από το Tegafur είναι υψηλές.
