La sibutramine agit essentiellement par l'intermédiaire de ses métabolites actifs, une amine secondaire (métabolite 1) et une amine primaire (métabolite 2) qui inhibent la recapture de la Noradrenaline, σεροτονίνη (5-υδροξυτρυπταμίνη ή 5-ΗΤ) και το ντοπαμίνη. Στο ανθρώπινο εγκεφαλικό ύφασμα, οι μεταβολίτες 1 και 2 είναι περίπου 3 φορές πιο ισχυροί ως αναστολείς in vitro της επαναφοράς του NORADRENALINE και σεροτονίνη μόνο του ντοπαμίνη. Τα δείγματα πλάσματος που ελήφθησαν από εθελοντές που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με Sibutramine έδειξαν σημαντική αναστολή της επαναπρόσληψης του Νοραδρεναλίνη (73 %) και σεροτονίνη (54 %), αλλά καμία σημαντική αναστολή στην επαναφορά του || 284 dopamine (16 %). La sibutramine et ses métabolites n'entraînent pas de libération de monoamine, ni d'inhibition de la monoamine oxydase. Ils sont dénués d'affinité pour de nombreux récepteurs de neurotransmetteurs, notamment les récepteurs sérotoninergiques (5-HT 1, 5-HT1A, 5-ht1B, 5-HT2A, 5-HT 2C), adrénergiques (β1, β2, β3, α1, α 2), dopaminergic (d 1-like, D 2 || 309 -like), muscariniques, histaminergiques (H1) et les récepteurs des benzodiazépines et du NMDA.
Σε μελέτες σε κανονικοπονικούς αρουραίους κατά τη διάρκεια της περιόδου ανάπτυξης και σε παχύσαρκους αρουραίους, η sibutramine μειώνει την αύξηση του βάρους. Αυτό εξηγείται από την επίδρασή του στην πρόσληψη τροφής (δηλαδή μια διέγερση της κορεσμού), αλλά η αύξηση της θερμογένεσης συμβάλλει επίσης στην απώλεια βάρους. Αυτές οι επιδράσεις προκύπτουν από την αναστολή της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και της NORADRENALINE.
