Ενεργή ουσία rilmeridine

rilménidine, Οξαζολίνη με αντιυπερτασικές ιδιότητες, δρα τόσο στις δομές αγγειοκινητικών βολβών όσο και στην περιφέρεια. Η Rilmenidine έχει μεγαλύτερη εκλεκτικότητα για τους υποδοχείς ιμιδαζολίνης από ό, τι για τον εγκεφαλικό άλφα-2S, γεγονός που το διαφοροποιεί από τους αγωνιστές αναφοράς Alpha-2.

Η ριμηνιδίνη ασκεί μια αντι-υπερτασική επίδραση που εξαρτάται σε γενετικά υπερτασικό αρουραίο. Η ριμηνιδίνη δεν συνοδεύεται από τις κεντρικές νευροφαρμακολογικές επιδράσεις που συνήθως παρατηρούνται με αγωνιστές άλφα-2 μόνο με δόσεις υψηλότερες από την αντιυπερτασική δόση στα ζώα. Το κεντρικό ηρεμιστικό αποτέλεσμα ειδικότερα φαίνεται λιγότερο έντονο.

Αυτή η διάσταση μεταξύ αντιυπερτασικής δραστηριότητας και νευροφαρμακολογικών επιδράσεων επιβεβαιώνεται στον άνθρωπο.

Η Rilmenidin ασκεί μια αντιυπερτασική δόσης που εξαρτάται από συστολικές και διαστολικές αρτηριακές πιέσεις στη θέση που βρίσκεται και στέκεται. | Η rilmenidine σε θεραπευτικές δόσεις σέβεται τη λειτουργία της καρδιάς, δεν προκαλεί υδροσωμένη συγκράτηση και δεν διαταράσσει τη μεταβολική ισορροπία. Διατηρεί μια σημαντική αντιυπερτασική δραστηριότητα 24 ώρες μετά τη λήψη, με μείωση της συνολικής περιφερειακής αντίστασης, χωρίς μεταβολή της καρδιακής ροής. Η συμβόλαιο και η καρδιακή σύμβαση και η καρδιακή δεν αλλάζουν. Σέβεται η προσαρμογή στον ορθοστατισμό, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους, και τη φυσιολογική προσαρμογή του καρδιακού ρυθμού προς την προσπάθεια. Δεν προκαλεί διακύμανση της νεφρικής ροής αίματος, της σπειραματικής διήθησης ή της διήθησης και δεν τροποποιεί τη νεφρική λειτουργία. Σέβεται η γλυκορύθμιση, συμπεριλαμβανομένων των διαβητικών, εξαρτώμενη από ινσουλίνη ή όχι, και δεν τροποποιεί τις παραμέτρους του μεταβολισμού των λιπιδίων. 

La rilménidine aux doses thérapeutiques respecte la fonction cardiaque, n'entraîne pas de rétention hydrosodée et ne perturbe pas l'équilibre métabolique. Elle garde une activité antihypertensive significative 24 heures après la prise, avec baisse des résistances périphériques totales, sans variation du débit cardiaque. Les indices de contractilité et l'électrophysiologie cardiaques ne sont pas modifiés. Elle respecte l'adaptation à l'orthostatisme, en particulier chez le sujet âgé, et l'adaptation physiologique de la fréquence cardiaque à l'effort. Elle n'entraîne pas de variation du débit sanguin rénal, de la filtration glomérulaire ou de la fraction de filtration et ne modifie pas la fonction rénale. Elle respecte la glycorégulation, y compris chez le diabétique, insulinodépendant ou non, et ne modifie pas les paramètres du métabolisme lipidique.