Το netupitant είναι ένας επιλεκτικός ανταγωνιστής υποδοχέων νευροκινίνης 1/ουσία Ρ (NK1) Άνθρωποι.
Το Pononosetron είναι ένας ανταγωνιστής 5-ht 3 Έχοντας μια ισχυρή συγγένεια σύνδεσης με αυτούς τους δέκτες και ελάχιστη ή καθόλου συγγένεια για τους άλλους δέκτες. Τα φάρμακα χημειοθεραπείας προκαλούν ναυτία και έμετο με διεγείροντας την απελευθέρωση της σεροτονίνης από κύτταρα εντεροχρωμαφίνης του λεπτού εντέρου. Σεροτονίνη ενεργή έπειτα οι υποδοχείς 5-ΗΤ 3 που βρίσκεται στις σχετικές παρασυμπιεστές για να ενεργοποιήσουν το αντανακλαστικό εμετού.
Ο καθυστερημένος εμετός έχει συσχετιστεί με την ενεργοποίηση από την ουσία των υποδοχέων με νευροκινίνη 1 (NK1) της οικογένειας ταχυκινίνης (σε μεγάλο βαθμό κατανεμημένη στο κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα). Καθώς οι μελέτες δείχνουν in vitro και in vivo, το netupitant αναστέλλει τις απαντήσεις που προκαλούνται από την ουσία P.
Το netupitant που διασχίζει το αιματικό φράγμα, το ποσοστό πληρότητας των υποδοχέων NK 1 92,5%αντίστοιχα, 86,5%, 85,0%, 78,0%και 76,0%στο ραβδωτό σώμα 6, 24, 48, 72 και 96 ώρες μετά τη χορήγηση 300 mg netupitant. | Ουσία
