Le lixisénatide est un agoniste sélectif du récepteur du GLP-1. Le récepteur du GLP-1 est la cible du GLP-1 natif, une hormone incrétine endogène qui potentialise de façon γλυκόζη-εξαρτώμενη από την έκκριση ινσουλίνης από τα βήτα κύτταρα του παγκρέατος.
Η δράση του lixisenatide προκύπτει από μια συγκεκριμένη αλληλεπίδραση με τους υποδοχείς GLP-1, με αποτέλεσμα την αύξηση του σχηματισμού Αδενοσίνη Μονοφωσφορικό κυκλικό (CAMP) Ενδοκυτταρικό. Το lixisenatide διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης όταν το σάκχαρο του αίματος αυξάνεται αλλά όχι όταν το σάκχαρο του αίματος είναι φυσιολογικό, γεγονός που περιορίζει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας. Παράλληλα, η έκκριση του Glucagon αναστέλλεται. Σε περίπτωση υπογλυκαιμίας, ο μηχανισμός διάσωσης που αποτελεί την έκκριση του Glucagon διατηρείται συνεπώς.
Το lixisenatide επιβραδύνει την γαστρική εκκένωση, μειώνοντας έτσι την ταχύτητα με την οποία η γλυκόζη Κυκλοφορία.