L'exénatide est un agoniste du récepteur du Glucagon-Όπως το πεπτίδιο-1 (GLP-1) που παρουσιάζει αρκετές υπογλυκαιμικές δράσεις Glucagon-όπως το πεπτίδιο-1 (GLP-1). Η αλληλουχία αμινοξέων του exenatide αντιστοιχεί εν μέρει σε εκείνη του ανθρώπινου GLP-1. In vitro, η exénatide δεσμεύει και ενεργοποιεί τους γνωστούς ανθρώπινους υποδοχείς του GLP-1, τον μηχανισμό δράσης του χρησιμοποιώντας κυκλικό AMP ή/και άλλες ενδοκυτταρικές διαδρομές μετάδοσης.
Το exenatide αυξάνεται κατά κάποιο τρόπο γλυκόζη-εξαρτάται από την έκκριση ινσουλίνης από κύτταρα από κύτταρα βήτα-pancreatic. Όταν μειώνεται το σάκχαρο στο αίμα, η έκκριση της ινσουλίνης μειώνεται.
Όταν το exenatide συσχετίστηκε με το Μετφορμίνη μόνο, δεν έχει παρατηρηθεί αύξηση της επίπτωσης της υπογλυκαιμίας σε σχέση με το Μετφορμίνη μόνο. Αυτό μπορεί να οφείλεται στον μηχανισμό του εκκριτικού ινσουλίνης γλυκόζη-Εξαρτάται (βλ. Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις για χρήση).
Το exénatide αναστέλλει την έκκριση του Glucagon, που είναι γνωστό ότι είναι ασυνήθιστα ανυψωμένο στον διαβήτη του τύπου 2. Οι ασθενέστερες συγκεντρώσεις Glucagon οδηγεί σε μείωση της παραγωγής γλυκόζη Hepatic. Απαντώντας στην υπογλυκαιμία, όμως η exenatide δεν αναστέλλει την κανονική απόκριση του Glucagon και αυτό άλλων ορμονών.
Το εξενατίδιο επιβραδύνει την γαστρική εκκένωση, μειώνοντας έτσι τον ρυθμό απορρόφησης του εντέρου του γλυκόζη.