Το exenatide είναι αγωνιστής του δέκτη του Glucagon-Όπως το πεπτίδιο-1 (GLP-1) που παρουσιάζει αρκετές υπογλυκαιμικές δράσεις Glucagon-όπως το Peptid-1 (GLP-1). Η αλληλουχία αμινοξέων του exenatide αντιστοιχεί εν μέρει σε εκείνη του ανθρώπινου GLP-1. In vitro, η exénatide δεσμεύει και ενεργοποιεί τους γνωστούς ανθρώπινους υποδοχείς του GLP-1, τον μηχανισμό δράσης του χρησιμοποιώντας κυκλικό AMP και άλλες ενδοκυτταρικές διαδρομές μετάδοσης.
Το exenatide αυξάνεται κατά κάποιο τρόπο γλυκόζη-εξαρτώμενη από την έκκριση ινσουλίνης από τα κύτταρα βήτα-pancreatic. Όταν μειώνεται το σάκχαρο στο αίμα, η έκκριση ινσουλίνης μειώνεται.
Όταν το exenatide συσχετίστηκε με το Μετφορμίνη μόνο, δεν έχει παρατηρηθεί αύξηση της επίπτωσης της υπογλυκαιμίας σε σχέση με το Μετφορμίνη Μόνο. Αυτό μπορεί να οφείλεται στον μηχανισμό του εκκριτικού ινσουλίνης γλυκόζη-Εξαρτάται (βλ. Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις για χρήση).
Το exénatide αναστέλλει την έκκριση του Glucagon, που είναι γνωστό ότι ανυψώνεται ασυνήθιστα στον διαβήτη τύπου 2. Αδύναμες συγκεντρώσεις Γλυκογέμα οδηγεί σε μείωση της παραγωγής γλυκόζη Hepatic. Απαντώντας στην υπογλυκαιμία, όμως η exenatide δεν αναστέλλει την κανονική απόκριση του Glucagon και αυτό άλλων ορμονών.
Το exenatide επιβραδύνει τη γαστρική εκκένωση, μειώνοντας έτσι τον ρυθμό απορρόφησης του εντέρου του γλυκόζη.