Substance active Ketximab

Το ketximab είναι ένα χιμαιρικό μονοκλωνικό αντίσωμα IgG1 που κατευθύνεται ειδικά κατά του δέκτη του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR). | Η εξέλιξη του κυτταρικού κύκλου, η αγγειογένεση, η μετανάστευση και η εισβολή των κυττάρων και το μεταστατικό δυναμικό των κυττάρων.

Les voies de signalisation de l'EGFR sont impliquées dans le contrôle de la survie cellulaire, de la progression du cycle cellulaire, de l'angiogenèse, de la migration et de l'invasion cellulaire, et du potentiel métastatique des cellules.

Το ketximab δεσμεύεται με το EGFR με συγγένεια που είναι περίπου 5 έως 10 φορές μεγαλύτερη από αυτή των ενδογενών προσδεμάτων. Το ketximab εμποδίζει τη δέσμευση των ενδογενών προσδεμάτων του EGFR που οδηγεί σε αναστολή της λειτουργίας του δέκτη. Επιπλέον, προκαλεί την εσωτερίκευση του EGFR, η οποία μπορεί να προκαλέσει αρνητική ρύθμιση του EGFR. Το ketaximab προσλαμβάνει επίσης κυτταροτοξικά πραγματικά ανοσοκύτταρα έναντι καρκινικών κυττάρων που εκφράζουν το EGFR (κυτταροτοξικότητα που προκαλείται από κύτταρα που εξαρτώνται από αντισώματα-ADCC).

Το κετοξαιμάμπη δεν δεσμεύεται με άλλους υποδοχείς της οικογένειάς της (ανθρώπινο επιδερμικό αυξητικό παράγοντα). | Το πρωτο-ογκογόνο RAS (σάρκωμα αρουραίου) διαδραματίζει κεντρικό ρόλο στη μεταγωγή των σημάτων EGFR κατάντη. Εντός των όγκων, η ενεργοποίηση των γονιδίων RAS από το EGFR συμβάλλει στην αύξηση του πολλαπλασιασμού, της επιβίωσης και της παραγωγής αγγειογόνων παραγόντων που ευνοούνται από το EGFR.

La protéine produite par le proto-oncogène RAS (rat sarcoma) joue un rôle central dans la transduction des signaux de l'EGFR en aval. Au sein des tumeurs, l'activation des gènes RAS par l'EGFR contribue à l'augmentation de la prolifération, de la survie et de la production des facteurs angiogéniques favorisée par l'EGFR.

Τα γονίδια RAS αποτελούν μία από τις πιο συχνά ενεργοποιημένες ογκογονικές οικογένειες στο πλαίσιο των ανθρώπινων καρκίνων. Οι μεταλλάξεις των γονιδίων RAS στο επίπεδο ορισμένων καυτών σημείων των εξονοών 2, 3 και 4 παράγουν μια συστατική ενεργοποίηση των πρωτεϊνών RAS ανεξάρτητα από τα σήματα EGFR.